专利名称：3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用

专利名称：3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用

专利号：ZL201610395418

专利发明人：刘洋; 许建华; 叶敏; 吴丽贤; 高剑滨; 林巧发; 朱丽萍; 何佳敏

专利简介：本发明公开一种3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用。如下所述的3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物1‑4：及其组合物用于制备治疗或预防由Hsp90介导的疾病的药物的用途。本发明所述的用途，其中由Hsp90介导的疾病是白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌或乳腺癌。本发明所述化合物具有强效的Hsp90抑制活性，体外化合物1‑4对六类肿瘤细胞的抑制活性比2F强2‑20倍。在体内也表现出较强的裸鼠移植瘤增殖抑制活性，可用于制备治疗白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌、乳腺癌的药物。

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